OBJECTIVE. In this paper we make an extensive review of the most recent and important studies which have been published on lamotrigine, a phenyltriazinic compound unrelated to the other known anti-epileptic drugs, which is available on the market in many countries and is currently considered to be a first-line anti-epileptic drug. DEVELOPMENT. It is known that its anti-epileptic effect is mainly due to blocking the voltage-sensitive sodium channels most effectively in depolarized cells, resulting in the presynaptic inhibition of excessive release of excitatory amino-acids, particularly glutamate and aspartate. In this review, we fully discuss their different mechanisms of action and compare various experimental animal studies with the use of these drugs in humans and the results obtained in everyday clinical practice. Amongst the metabolic aspects we analyze the reasons why children are more prone to develop enzyme induction than adults are. It has been shown that in infancy patients who take inductors and inhibitors show figures for the half life of lamotrigine which are between those of patients who take inductors only and those taking inhibitors only, causing a so-called ‘mixed effect’. Adverse effects include skin eruptions which may lead to withdrawal of the drug. However, it should be remembered that the proportion of persons with this side-effect is much reduced when the correct dosage is used, and the sliding scale of dosage starts with sufficiently low doses.

CONCLUSIONS After extensive analysis of the results, we point out the new possibilities now available for the treatment of other disorders besides epilepsy. We show the positive aspects of this treatment, its use in epileptic seizures and interactions in disorders besides epilepsy now that the mechanism of action is better understood.

Objetivo En el presente trabajo se realiza una extensa revisión de los mas recientes y principales estudios sobre la lamotrigina, compuesto feniltriacínico sin ninguna relación con los fármacos antiepilépticos conocidos, que ha sido comercializado en una multitud de países, y que en la actualidad está considerada como una droga antiepiléptica de primera línea.

Desarrollo Se conoce que su efecto antiepiléptico lo realiza fundamentalmente, mediante el bloqueo de los canales de sodio sensibles al voltaje, de forma mas eficaz en las células despolarizadas, obteniendo como resultado la inhibición presináptica de la liberación excesiva de aminoácidos excitadores, especialmente el glutamato y el aspartato. De forma extensa, se discuten en esta revisión sus distintos mecanismos de acción, y se comparan los diversos trabajos de experimentación animal con su aplicación en los humanos y su resultado en la clínica diaria. Dentro de los aspectos metabólicos se analizan los motivos por los que en los niños la inducción enzimática es mas propensa que en los adultos, habiéndose demostrado en la infancia, que los pacientes que toman inductores e inhibidores, presentan unos valores de semivida de lamotrigina que se sitúan entre los de los pacientes que toman solo inductores y aquellos otros que toman únicamente inhibidores, produciendo lo que se denomina un efecto mixto. Entre sus efectos adversos, destaca la presencia de erupciones cutáneas que pueden llevar a la retirada del tratamiento, pero hay que tener en cuenta que el porcentaje de esta reacción disminuye de forma drástica si se siguen las indicaciones correctas de dosificación, y de inicio de la escalada a dosis no demasiado elevadas del fármaco.

Conclusiones Tras un extenso análisis de los resultados, se resaltan los nuevos campos de actuación que se han abierto para su aplicación en otras patologías diferentes a la epilepsia. Se reseñan los efectos positivos del tratamiento, su utilidad en las crisis epilépticas, y sus interacciones en patologías distintas a la epilepsia, gracias al mejor conocimiento de su mecanismo de acción